Aspirin (Asetilsalisil turşusu)



Etimologiya

Aspirin, asetilsalisil turşusunun ticarət adıdır. "Aspirin" sözü a(cetyl) + spir köklərindən qurulmuşdur və 1899-cu ildə elmi adı Spiraea olan topulqa bitkisindən alınaraq, Bayer şirkəti tərəfindən ilk preparatı hazırlanmışdır.

(Acetyl)salicyl-in kökü salix söyüd ağacının elmi adıdır, çünki salisil turşusu ilk dəfə söyüd ağacının qabığından alınmışdır.

Sinonimlər: Asetilsalisil turşusu

Başqa dillərdə: Acetylsalicylic Acid (EN), Asetilsalisilik asit (TT), Ацетилсалициловая кислота (RU), Acetylsalicylsäure (DE)

Farmakodinamika

Aspirin, əsasən siklooksigenaza (COX) fermentini inhibə edərək təsir göstərir. COX fermenti prostaqlandinlərin sintezində mühüm rol oynayır. Prostaqlandinlər ağrı, iltihab və qızdırma reaksiyalarında iştirak edən maddələrdir. COX-1 və COX-2 izofermentləri arasında fərq var. COX-1, əsasən mədənin selikli qişasında prostaqlandinlərin sintezində iştirak edərək, selikli qişanın qorunmasını təmin edir. COX-2 isə iltihab proseslərində aktivləşir. Aspirin həm COX-1, həm də COX-2 fermentlərini inhibə edərək, prostaqlandinlərin sintezini azaldır və beləliklə, ağrıkəsici, iltihab əleyhinə və antipiretik təsir göstərir.

Farmakokinetika

Aspirin oral qəbul edildikdə sürətlə həll olunur və mədədən, həmçinin onikibarmaq bağırsaqdan sorulur. Sorulma sürəti dərmanın preparatın forması və mədə-bağırsaq traktının vəziyyətindən asılıdır. Asetilsalisil turşusu bədənə daxil olduqdan sonra sürətlə salisilata çevrilir və bu, aktiv metabolit kimi fəaliyyət göstərir. Aspirinin yarımparçalanma müddəti qısa olsa da (təxminən 15-20 dəqiqə), salisilatın yarımparçalanma müddəti daha uzundur və dozadan asılı olaraq dəyişir. Aşağı dozada salisilatın yarımparçalanma müddəti 2-4 saat arasında dəyişir, yüksək dozada isə bu müddət 15-30 saata qədər uzana bilər.

Aspirin plazma proteinlərinə yüksək dərəcədə bağlanır və qaraciyərdə metabolizə olunur. Metabolitlər əsasən böyrək vasitəsilə xaric olunur. Böyrək çatışmazlığı aspirin metabolizminin sürətini azalda bilər.

Doza və İstifadə

Aspirinin dozası və istifadəsi məqsəddən asılı olaraq mühim dərəcədə dəyişir:

• Ağrıkəsici və Antipiretik:
  • Böyüklər üçün adi doza: 300-600 mg hər 4-6 saatdan bir, gündəlik maksimum doza 4000 mg (4 qram).
  • Uşaqlar üçün doza yaş və bədən çəkisindən asılı olaraq həkim tərəfindən təyin edilməlidir.
• İltihab əleyhinə:
  • Revmatoid artrit və digər iltihabi xəstəliklərdə: Böyüklər üçün gündəlik 3000-6000 mg, hissələrə bölünmüş dozada.
• Antitrombotik məqsədlə:
  • Ürək-damar xəstəliklərinin profilaktikası və müalicəsi: gündəlik 75-325 mg bir dəfə.Üstünlükləri olan digər QSİƏD-lərin sintezi, aspirinin antitrombotik istifadəsini ön plana çıxardı. Beləliklə, növbəti bölmələr onun antitrombotik istifadəsinə aiddir.

Göstərişlər

• Risk amilləri mövcud olduğu bir şəraitdə (məsələn, şəkər diabeti, hiperlipidemiya, arterial hipertoniya, piylənmə, papiros çəkmə, ahıl yaşlar) kəskin miokard infarktının və təkrar miokard infarktının profilaktikası
• Qeyri-sabit stenokardiya
• İnsultun və Beyin qan dövranının keçici pozuntusunun profilaktikası
• Cərrahi əməliyyatlardan və damarlara invaziv müdaxilələrdən sonra tromboemboliyanın profilaktikası (məsələn, aortokoronar şuntlama, yuxu arteriyalarının endarterektomiyası, arteriovenoz şuntlama, yuxu arteriyalarının angioplastikası)
• Dərin vena trombozunun və ağciyər arteriyası tromboemboliyasının profilaktikası (məsələn, ciddi cərrahi əməliyyat nəticəsində uzun müddət hərəkətsiz qaldıqda).

Əks göstərişlər

• Preparatın əsas və yardımçı maddələrinə və digər QSİƏD-lərə yüksək həssaslıq
• Mədə-bağırsaq yolunun eroziv-xora zədələnmələri; mədə-bağırsaq qanaxmaları
• Hemorragik diatez
• Salisilat və ya QSİƏD qəbulundan yaranmış bronxial astma
• Həftədə 15 mq və daha yuxarı dozada metotreksatın qəbulu
• Hamiləlik və əmizdirmə
• 18 yaşına çatmamış şəxslər
• Podaqra və hiperurikemiya halında ehtiyatla qəbul etməli

Yan Təsirlər

Aspirin istifadəsi bəzi hallarda yan təsirlərə səbəb ola bilər. Yan təsirlərinin tezliyi:

• Ümumi Yan Təsirlər:
  • Keçici mədə-bağırsaq problemləri (qıcqırma, dispepsiya): 5-10%
  • Xora və ya mədə-bağırsaq qanaxması: 1-2%
  • Allergik reaksiyalar (dəridə səpmə): 1-3%
  • Bronxospazm və astma tutmaları: 0.3-1%
• Ciddi Yan Təsirlər:
  • Mədə-bağırsaq perforasiyası və ağır qanaxma: <1%
  • Anafilaktik şok (allergik reaksiyasın ən şiddətli növü): <0.1%
  • Reyn sindromu (uşaqlarda və yeniyetmələrdə): nadir hallarda

Uzunmüddətli və yüksək dozada aspirin qəbulu böyrək və qaraciyər funksiyalarına zərər verə bilər. Aspirinin istifadəsi zamanı bəzi xəstələrdə hemolitik anemiya və ya böyrək çatışmazlığı kimi ciddi yan təsirlər də müşahidə oluna bilər.

Qarşılıqlı təsirlər

1. QSİƏD-lər (Qeyri-Steroid İltihab Əleyhinə Dərmanlar): Digər QSİƏD-lərlə birlikdə istifadə mədə-bağırsaq qanaxması və xora riskini artırır.
2. Antikoaqulantlar: Varfarin, heparin və digər antikoaqulantlarla birlikdə istifadə qanaxma riskini artırır
3. Kortikosteroidlər: Kortikosteroidlərlə birlikdə istifadə mədə-bağırsaq xorası və qanaxma riskini artırır
4. Antihipertenzivlər: Aspirin ACE inhibitorları, ARB-lər və diuretiklərin təsirini azalda bilər, beləliklə, hipertoniya kontrolunu çətinləşdirə bilər
5. Metotreksat: Aspirin metotreksatın plazma səviyyəsini artıraraq, onun toksikliyini yüksəldə bilər.
6. Valproik turşu: Aspirin valproik turşunun plazma konsentrasiyasını artıraraq, onun təsirini gücləndirə bilər.