Antibiotiklər

Ümumi məlumat

Antibiotiklər bakterial xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunan dərman preparatlarıdır. Həkimlər infeksiyanın müalicəsində antibiotik seçərkən infeksiyanın törədicisi olan bakteriya növünü və onun antibiotiklərə həssaslıq dərəcəsini nəzərə alırlar, lakin bəzən laborator müayinələrin nəticələri əldə olunana qədər çoxsaylı bakteriya növlərinə qarşı təsirli olan genişspektli antibiotiklərdən istifadə olunur.

Antibiotiklərin profilaktik istifadəsi

Bəzi hallarda antibiotiklər infeksiyaların qarşısını almaq üçün istifadə olunur. Bu hallara aşağıdakılar daxildir:

• Meningit xəstəsi ilə təmasda olan şəxslər
• Süni ürək qapaqları olan şəxslər (diş və ya cərrahi əməliyyatlardan əvvəl)
• Yüksək infeksiya riski daşıyan əməliyyatlar (məsələn, sümük və ya bağırsaq cərrahiyyəsi)

Antibiotiklərin profilaktik istifadəsi qısa müddətli olmalıdır, çünki uzunmüddətli istifadə rezistent bakteriyaların yaranmasına və yan təsirlərə səbəb ola bilər. Həmçinin, immun sistemi zəif olan şəxslərə (leykoz, xərçəng üçün kimyaterapiya, və ya HIV/AIDS xəstələrinə) profilaktik antibiotiklər uzunmüddətli şəkildə təyin oluna bilər, çünki bu şəxslər ağır infeksiyalara qarşı daha həssasdırlar.

Sinifləri

1. Penisillinlər
2. Sefalosporinlər
3. Karbapenemlər
4. Monobaktamlar
5. Makrolid və azalidlər
6. Tetrasiklinlər
7. Amfenikollar
8. Aminoqlikozidlər
9. Qlikopeptidlər
10. Flüorxinolonlar

Bunlardan başqa sulfanilamid preparatları, da bakteriyalara qarşı təsirli olub, antibakterial terapiyada istifadə olunur. Digərlərindən fərqli olaraq bu qrup bəzi ibtidailərə qarşı da effektivdir. 

 I. Penisillinlər

β-laktam nüvəli antibiotikdirlər. Bakterisid təsir. Hüceyrə divarı sintezini transpeptidaza mərhələsində blokada edirlər. Əsasən qram-müsbət bakteriyalara təsir göstərirlər. Qram-mənfilərdən meniqokok, qonokok, sibir yarası, qazlı qanqrena törədiciləri, spiroxetlər və aktinomisetlərə təsir edirlər.

• Benzilpenisillin duzları (Penisillin G) (Parenteral təyin):

Na, K duzu- qısa müddətlidir. HEB-i keçmir.

Prokain duzu, Benzatin-benzilpenisillin (Bisillin-1, Bisillin-5)- uzun müddətlidir. HEB-i keçmir

• Beta-laktamazaya dözümlü penisillinlər:

Oksasillin- mədənin turş mühitinə davamlıdır. HEB-i keçmir. Qida kütləsi yalnız bu nümayəndənin adsorbsiyasını azaldır.

Nafisillin- HEB-i yaxşı keçir.

• Aminopenisillinlər:

Ampisillin - geniş təsir spektrlidir. Turş mühitdə parçalanmır. HEB-i keçir. İnfeksion mononukleoz və limfoleykozlarda əks-göstərişdir. Oral

yolla təyin olunan antikoaqulantların təsir müddətini artırır.

II. Sefalosporinlər

β-laktam nüvənin həlqəsi dihidrotiazin həlqəsi ilə birləşdiyi üçün penisillinaza əmələ gətirən stafilokokk infeksiyalarına qarşı davamlıdır. Hüceyrə divarında peptidoqlikan təbəqəsinin sintezinin son mərhələsini tormozlayır. Yan təsir kimi dəri-allergik reaksiyalarıdır. Yüksək dozalarda parenteral istifadəsi zamanı hepatositlərin zədələnməsi, interstisial nefrit, nefrotoksik (I nəsil sefaloridin- kəskin böyrək kanalcıq nekrozu) leykopeniya, trombositopeniya törədə bilər. Penisillinə allergiyası olan şəxslərdə çarpaz allergiya görülür. Ürəkbulanma, qusma, diareya (ən çox seftriakson, sefoperazon) görünə bilər. Superinfeksiya törədə bilir. Xüsusən III nəsil olanlar K vitamini defisiti törədərək protrombin indeksini uzadır. Hamilə qadınlara təyini məsləhət görülmür.

I nəsil - əsasən qram-müsbət

II nəsil - həm də qram-mənfi aerob törədicilər, qonokoklar.

III nəsil - P. Aeruginosa, E.coli, P.mirabilis, K.pneumoniaya qarşı

IV nəsil - C sinif xromosomal beta-laktamazalara qarşı

III. Karbapenemlər

Təsir spektri ən geniş olan β-laktam nüvəli antibiotikdirlər. Penisillindən fərqli olaraq 5 üzvlü digər həlqədə kükürd olmur.

• İmipenem - C-tip xromosomal b-laktamazalara qarşı çox dözümlüdür. Penisillin və sefalosporinlərə dözümlülük göstərən bakteriyalara ( xüsusən enterokok) qarşı çox aktivdir. Hüceyrəyə yaxşı nüfuz edə bilmir deyə intrasellular infeksiyalarda məsləhət görülmür. Böyrəklərdə dihidropeptidaza-l fermenti tərəfindən sürətli inaktivasiya edildiyi üçün silastatinlə kombinlə olunmuş formada (tienam) satılır. Dispepsik pozulmalar, qıcolma, superinfeksiya, allergik reaksiya, hepatotoksiklik və nefrotoksiklik kimi əlavə təsirləri var.

• Ertapenem- yarımparçalanma dövrü çox uzundur (gündə bir dəfə). Qram-müsbətlərə qarşı aktivliyi yüksəkdir. Ağır intrabdominal infeksiyalarda istifadə olunur.

IV. Monobaktamlar

Monosiklik quruluşlu β-laktam nüvəli antibiotikdirlər.

• Aztreonam - Aerob qram- mənfi bakteriyalara (H. influenza, neysseriyalar, P. aeruginosa) qarşı güclü-antimikrob təsiri var. Kəskin qonoreya zamanı istifadə olunur. Allergik reaksiya baş vermə riski azdır. Parenteral təyin edilir. Ürəkbulanma, qusma, diareya, inyeksiya yerində lokal reaksiya törədə bilər. Hamiləlikdə əks göstərişdir.

V. Makrolid və azalidlər

Xloramfenikol və linkozamidlərlə birgə istifadə olunmamalıdır. Əsasən qram-müsbətlərə və basillərə təsir göstərir. Mədə-bağırsaq traktı (MBT)-dan sürətlə adsorbsiya olunurlar.

• Eritromisin- mikroorqanzimlərin ona öyrəşmə halı çox tez baş verir. Ona görə də ehtiyat antibiotikdir. Motilin reseptorlarını aktivləşdirdiyi üçün mədənin boşalmasını sürətləndirir. 

• Klaritromisin, roksitromisin-  H.pylori çöplərinə qarşı güclü bakteriostatik təsir göstərir. 

• Azitromisin-  Qram mənfi mikroorqanizmlərə daha güclü təsir göstərir. Hüceyrə və toxumalarda yüksək qatılıqda toplandığı üçün obliqat hüceyrədaxili parazitlərin ( xlamidiya, mikoplazm) müalicəsində istifadə olunur. Ağır qaraciyər və böyrək xəstəlikləri zamanı istifadəsi əks-göstərişdir.



VI. Tetrasiklinlər

Ribosomlar tərəfindən zülal sintezinin hüceyrədaxili blokadasını törədir. Ona görə də mikrobların bölünmə və çoxalma fazasında effektlidir. Bu qrup maddələr Ca, Mg, Fe kimi metallarla xelatlar əmələ gətirib ferment sistemini blokada edirlər. Ona görə süd və süd məhsulları ilə, Al Ca Mg tərkibli antasid maddələrlə, dəmir preparatlarla istifadəsi məsləhət görülmür. Hepato və nefrotoksik təsirə malikdirlər. Qanın laxtalanmasını poza və oral antikoaqulantların təsirini artıra bilərlər. Həmçinin fəsadlara düzgün dozalanmama zamanı diş toxumasının zədələnməsi aiddir. Cift baryerini yaxşı keçirlər. Yerli məqsədlərlə göz xəstəliklərində (traxoma) , yanıq, felqmona və mastitlərdə istifadə olunur. Whibble xəstəliyinin (intestinal lipodistrofiya) müalicəsində istifadə olunur.

VII. Dioksiaminfenilpropan (Amfenikollar) törəmələri

• Xloramfenikol - ribosomların 50S alt vahidinə təsir nəticəsində zülal sintezini pozur. Makrolidlər bu preparatların antibakterial təsirini azaldır. Mikroorqanizmlər bu preparata çox zəif öyrəşirlər. MBT-dən yaxşı sorulurlar. HEB və Cift baryerlərini yaxşı keçir. Qanyaranma prosesinə çox güclü mənfi təsiri var. Suıfanilamid preparatları, sitostatiklər və pirazolon törəmələri ilə istifadəsi yolverilməzdir. Yan təsir isə dispeptik və psixomotor pozulmalar, dermatit, anorektal sindrom, miokardamənfi təsir baş verə bilər.  Yüksək dozada Herxheymer reaksiyasına (qızdırma, titrətmə, dəridə səpgi) səbəb olur. Təkrari müalicə kursu məsləhət görülmür. Qarın yatalağı, paratif, brusellyoz, tulyaremiya, meningit, rikketsioz və xlamidiazlarda birbaşa göstərişdir. Gözün yoluxucu xəstəlikləri müalicəsində də təyin olunur. Yeni doğulmuşlarda təyini kəskin ürək-damar kollapsı (boz kollapsa) səbəb ola bilir.

VIII. Aminoqlikozidlər

Onlara ən həssas mikroorqanizmlər qram-mənfi aerob bakteriyalar hesab olunur. Vərəm törədiciləri buna həssasdır. Ekstrasellülyar mayedə toplanır. HEB və plasentar baryeri pis keçir. Ototoksik və nefrotoksikdir.

• Streptomisin - Vərəm, tulyaremiya, taun və bəzi qram-müsbət çöplərə bakteriyalara qarşı yüksək fəaldır. Vərəm xəstəliyinin müalicəsində əsas dərman maddəsidir. Parenteral təyin olunur. Sinir-əzələ keçiriciliyinə iflicedici təsir göstərir ( furosemid və kurareyəbənzər preparatlarla birlikdə təyin olunmur, qarşısını almaq üçün v/d daxili CaCl və ya əzələdaxili prozerin yerdiliməlidir). Qıcıqlandırıcı olduğu üçün əzələdaxili inyeksiyası ağrılıdır. 
• Gentamisin - amikasindən sonra ən güclü preparatdır. Böyrəklərdə biottranformasiyaya məruz uğramadan çıxdığı üçün sidik-cinsiyyət yolu infeksiyalarında kiçik dozası belə güclü təsir göstərir.
• Kanamisin - Böyrək-sidik yolu infeksiyalarında, cərrahi müdaxilədən sonra baş verən irinli ağırlaşmalarda və infeksiyalaşmış yanıqlar zamanı istifadə olunur.

IX. Qlikopeptidlər

Vankomisin - Clostridium difficilenin törətdiyi psevdomembranoz kolitin müalicəsində əsas dərman maddəsidir. MBT-dən sorulmadığı üçün parenteral təyin olunur. Oral yolla təyini yalnız bağırsaqlarda lokal effekt almaq üçün istifadə olunur. Neyrotoksikdir. Uzunmüddətli istifadəsi eşitmə pozğunluğu və vestibulyar sinirin zədələnməsini törədir. Geridönməzdir. V/d təyinatında tromboflebit törədə bilər. “Qızarmış boyun” sindromuna səbəb ola bilər. Eşitmə siniri nevriti, böyrək çatışmazlığı və hamiləliyin ilk üç ayında əks göstərişdir.

X. Sulfanilamidlər

Sulfanilamidlər geniş təsir spektrli olub, əsasən qram-müsbət, qram-mənfi bakteriyalara, dizenteriya, şigellalara, xolera vibrionlarına, xlamidilərə, ibtidailərə (malariya, toksoplazmoz), aktinomisetlərə təsir göstərirlər. Nuklein turşu sintezini pozurlar. İlkin dozası-zərbə dozasında təyin olunur. HEB və cift bariyerini yaxşı keçir, serroz boşluqlarda toplanırlar. Suda pis həll olduqlarına görə sidik yollarında kristallar əmələ gətirirlər.

XI.Flüorxinolonlar

MBT-dan yaxşı sorulurlar. Əksəriyyəti oral yolla təyin olunur. Toxumalara yaxşı keçirlər. Obliqat hüceyrədaxili törədicilərərə qarşı (xlamidiya, mikoplazma) qarşı effektivdirlər. Ən çox müşahidə olunan əlavə effektlərinə qusma, qarında ağrı, diareya və iştahasızlıq aiddir. Kristaluriyaya səbəb ola bilir ( ona görə çox su qəbulu tövsiyyə olunur.) Dərinin işığa qarşı həssaslığını artırırlar(ultrabənövşəyi şüalardan qorunmaq lazımdır). Xondrotoksikdirlər. Qıcolma tutmaları, yuxusuzluq, qadınlarda vaginanın kandidozuna səbəb ola bilərlər. Hamilə qadınlar və süd əmizdirən analarda əks-göstərişdir.

• Siprofloksasin- Xroniki prostatit və sidik yolu infeksiyalarında istifadə olunur. Oftalmik məhlulundan gözün infeksion xəstəliklərində də istifadə olunur.
• Norfloksasin- sidik yolu infeksiyaları, cinsi yolla yoluxan xəstəliklər zamanı və xroniki prostatitin müalicəsində istifadə olunur.
• Moksifloksasin- qram-müsbət kokkların və anaerob mikroorqanizmlərin törətdiyi infeksiyalarda daha güclüdür. Yuxarı tənəffüs yolu infeksiyaları və xroniki bronxitinmüalicəsində istifadə olunur.